Malarone est une combinaison de deux médicaments antipaludiques utilisés pour traiter ou prévenir le paludisme, une maladie causée par des protozoaires parasites appartenant au genre Plasmodium. Ces agents pathogènes entrent généralement dans le corps suite à la piqûre de moustiques femelles infectés. Le paludisme est endémique dans des régions telles que l’Afrique, l’Amérique du Sud et l’Asie du Sud. Ce médicament indispensable à tous ceux qui voyagent dans des zones à risque est également disponible sous forme générique. Ses effets secondaires les plus courants comprennent des nausées, des vomissements et des douleurs abdominales.
Composition
Ce médicament vendu à prix raisonnable dans les pharmacies, est disponible sous deux formes pharmaceutiques, à savoir une version pour adultes et une formulation pédiatrique. Chaque comprimé pelliculé pour adulte contient 250 mg d’atovaquone et 100 mg d’hydrochlorate de proguanil. Les comprimés pédiatriques contiennent, quant à eux, 625 mg d’atovaquone et 25 mg d’hydrochlorate de proguanil.
L’atovaquone ou trans-2-[4-(4-chlorophenyl) cyclohexyl]-3-hydroxy1, 4-naphthalenedione, est un solide cristallin jaune qui est pratiquement insoluble dans l’eau. Il a un poids moléculaire de 366,84 et la formule moléculaire C22H19ClO3.
Chimiquement dénommé chlorhydrate de proguanil est le chlorhydrate de 1-(4-chlorophényl)-5-isopropylbiguanide, le chlorhydrate de proguanil est un solide cristallin blanc qui est peu soluble dans l’eau. Il a un poids moléculaire de 290,22 et la formule moléculaire C11H16ClN5 • HCl.
Comme excipients, on retrouve du poloxamère 188, de la cellulose microcristalline, de l’hydroxypropyle cellulose, de la povidone K30, du glycolate d’amidon sodique (type A), du stéarate de magnésium. La fine pellicule qui recouvre chaque comprimé est formulée à partir d’hypromellose, de dioxyde de titane (E171), de l’oxyde de fer rouge (E172), du macrogol 400 et du polyéthylène glycol 8000.
Indication
Malarone est un médicament de la classe des antipaludiques (source). Il est utilisé pour la prévention des cas de paludisme dus à Plasmodium falciparum chez les personnes pesant plus de 40 kg, notamment dans les zones où une résistance à la chloroquine a été rapportée
Il peut être également utilisé à titre curatif pour le traitement des cas non compliqués de paludisme dus à Plasmodium falciparum chez les adultes et chez les enfants pesant entre 11kg et 40kg. Malarone s’est révélé efficace dans les régions où des médicaments comme la chloroquine, l’halofantrine, la méfloquine et l’amodiaquine avaient des taux d’efficacité inacceptables, probablement en raison d’une résistance développé par le pathogène.
Le paludisme est de loin l’une des premières causes de mortalité dans les pays tropicaux. Il est particulièrement dangereux chez les enfants en bas âges. Il peut être également fatal pour les voyageurs qui proviennent de régions où la maladie est absente.
Suivre une prophylaxie est un impératif pour cette catégorie de voyageurs. La maladie est transmise par des moustiques du genre Anopheles. Une fois dans le corps du patient, le parasite infecte les globules rouges qu’il fait éclater en série, causant des symptômes tels que la forte fièvre, les frissons, des maux de tête…
Mode d’action de Malarone
Le chlorhydrate de proguanil est listé par l’Organisation Mondiale de la santé comme un médicament essentiel à tout système de santé .il fonctionne en empêchant le parasite de se reproduire une fois qu’il se trouve dans la circulation sanguine. Il le fait en bloquant l’action d’un composé qui se trouve dans le parasite. Ce composé est une enzyme appelée dihydrofolate réductase et implique la reproduction du parasite.
La dihydrofolate réductase convertit habituellement l’acide folique en acide folinique dans le parasite, ce qui constitue une étape essentielle pour que le parasite produise de nouveaux matériaux génétiques (ADN). Un nouvel ADN est nécessaire pour que Plasmodium falciparum se reproduise. En bloquant sa production, le proguanil empêche le protozoaire de se reproduire et d’augmenter en nombre.
L’Atovaquone agit également en interférant avec la production de substances nécessaires à la reproduction des parasites du paludisme. Il fonctionne cependant de manière légèrement différente, de sorte que ces deux médicaments agissent de façon synergique contre le pathogène.
La combinaison proguanil/atovaquone est utilisée pour prévenir le paludisme causé par Plasmodium falciparum, un parasite qui produit la forme la plus grave du paludisme. L’association de ces deux molécules peut être particulièrement utile pour prévenir le paludisme chez les voyageurs dans les zones où ce parasite est connu pour être résistant à d’autres antipaludiques à prix réduit, comme la chloroquine.
Des doses plus élevées de proguanil et d’atovaquone sont également utilisées pour traiter le paludisme non compliqué causé par une infection par Plasmodium falciparum. Cependant, cette combinaison de médicaments à prix cassé n’a pas été évaluée pour le traitement des cas de paludisme compliqué ou sévère, affectant le cerveau, les poumons ou les reins.
Posologie et mode d’administration
La posologie variera en fonction de l’usage auquel on destine le médicament. Les doses dans le cadre d’une prophylaxie diffèrent de celles d’un traitement curatif. De même, elles diffèrent en fonction de l’âge et du poids du patient. Il est essentiel que vous respectiez les doses prescrites par votre médecin.
Prévention du paludisme
Pour prévenir le paludisme chez les personnes qui pèsent plus de 40 kg, un seul comprimé de Malarone devrait être pris une fois par jour. Vous devriez commencer à prendre le médicament à petit prix 24 à 48 heures avant d’entrer dans la zone où sévit la maladie. Vous devriez continuer à prendre la même dose journalière tout au long de votre séjour et pendant 7 jours après avoir quitté la région.
La dose pour les enfants est prescrite selon leur poids corporel. Entre 11-20 kg, il faudra utiliser 1 comprimé pédiatrique une fois par jour. Pour les patients dont le poids est compris entre 21 et 30 kg, il faudra utiliser 2 comprimés pédiatriques une fois par jour. Pour ceux qui pèsent entre 31 et 40 kg, il faudra utiliser 3 comprimés pédiatriques chaque jour en une seule prise. Si l’enfant pèse 41 kilogrammes et plus, il devra utiliser la dose réservée aux adultes. La durée du traitement est identique à celle des adultes
Prenez votre traitement pendant ou après un repas. Vous pouvez le prendre également avec un verre de lait ou de jus de fruit. Ne le prenez surtout pas à jeun, car cela pourrait exacerber les effets secondaires. Si vous vomissez au bout d’une heure après avoir pris le comprimé, prenez en un autre et continuez le traitement. Prenez donc suffisamment de comprimés avec vous avant votre départ.
Pour prévenir efficacement le paludisme, il est important que ce médicament soit pris sur une base régulière. Essayez également de ne pas oublier votre dose quotidienne. Cependant, si vous oubliez de prendre une dose, ne vous inquiétez pas, prenez votre prochaine dose dès que vous vous en souvenez, puis continuez votre traitement comme précédemment. Ne prenez pas surtout pas une double dose pour compenser une dose oubliée.
Vous devriez prendre également des précautions pour éviter d’être piqué par des moustiques. Vous pouvez le faire en utilisant des anti-moustiques et en dormant sous une moustiquaire imprégnée. Adaptez également votre habillement en évitant les shorts et les vêtements sans manches. Préférez-leur des pantalons et des chemises à manches longues. Evitez aussi les vêtements aux couleurs trop vives, car ils ont tendance à attirer les moustiques. Ceci est particulièrement important si vous avez des vomissements ou de la diarrhée, car cela pourrait rendre les comprimés moins efficaces.
Si d’aventure vous tombez malade dans l’année suivant votre retour, vous devez consulter immédiatement votre médecin et lui faire savoir que vous avez visité un pays où le paludisme est endémique. Cette précaution est indispensable, car elle permettra une prise en charge rapide de la maladie et évitera que le médecin piétine dans le diagnostic du mal qui vous ronge.
Traitement
Pour traiter le paludisme chez l’adulte, une dose quotidienne de quatre comprimés de Malarone doit être prise pendant trois jours consécutifs. Respectez scrupuleusement les doses et faites tout votre possible pour ne pas sauter un seul jour de traitement au risque de compliquer les choses.
La dose pour traiter le paludisme chez les enfants dépend de la taille de l’enfant. Les enfants pesant 11kg à 20kg devraient prendre un comprimé par jour pendant trois jours consécutifs. Les enfants de 21 kg à 30 kg devraient prendre deux comprimés par jour pendant trois jours consécutifs. Les enfants pesant 31 kg à 40 kg devraient prendre trois comprimés par jour pendant trois jours consécutifs. Les enfants pesant plus de 40 kg devraient prendre la même dose que les adultes (quatre comprimés par jour pendant trois jours consécutifs).
Les comprimés doivent être pris à la même heure chaque jour avec de la nourriture ou une boisson lactée. Si vous vomissez dans l’heure qui suit une prise de dose, répétez cette dose puis continuez comme précédemment. Si cela se produit, vous devrez contacter votre médecin pour remplacer le ou les comprimés que vous avez vomis.
Mise en garde spéciale
Malarone doit être utilisé avec précaution dans le traitement du paludisme chez les personnes ayant une fonction rénale sévèrement réduite. Ce médicament ne doit être utilisé que s’il n’y a pas de solutions de rechange appropriées.
Cette même précaution doit être observée chez les personnes atteintes de diarrhée et de vomissements. Dans ce cas, l’état du patient doit être surveillé de près, car les vomissements et la diarrhée peuvent rendre ce médicament à prix modéré moins efficace pour traiter le paludisme.
Les personnes qui prennent ce médicament peuvent se sentir agitée, anxieuses, agressives, émotives et ne plus être maître d’elles-mêmes). Elles peuvent se blesser ou blesser d’autres personnes. Ces symptômes peuvent survenir dans les semaines qui suivent le début du traitement. Si vous ressentez ces effets secondaires ou que vous les remarquez chez un membre de votre famille, contactez immédiatement un médecin.
Ce médicament peut causer des étourdissements, ce qui peut affecter votre capacité à conduire ou à utiliser des machines. Évitez ces tâches et d’autres tâches dangereuses jusqu’à ce que vous ayez déterminé comment ce médicament vous affecte.
Certaines personnes ayant pris ce médicament ont signalé des convulsions. Si vous avez une épilepsie ou un antécédent de troubles épileptiques, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament peut affecter votre état de santé. Vérifiez aussi comment votre état de santé peut affecter le dosage et l’efficacité de ce médicament, et si une surveillance spéciale est nécessaire.
Malarone, les contre-indications
Malarone est contre-indiqué dans la prévention du paludisme chez les personnes ayant une fonction rénale sévèrement réduite.
Les comprimés de Malarone ne sont pas recommandés pour prévenir le paludisme chez les personnes qui pèsent moins de 40 kg ou pour traiter le paludisme chez les enfants pesant moins de 11 kg. Les comprimés pédiatriques de Malarone peuvent être utilisés pour ce groupe d’âge.
Ce médicament ne doit pas être utilisé si vous êtes allergique à l’un ou à l’un de ses ingrédients. Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si vous avez déjà subi une telle allergie.
Grossesse et allaitement
La contraction du paludisme pendant la grossesse augmente le risque de décès de la mère et du nouveau-né pendant l’accouchement. Il accroit également le risque de fausse couche. Les femmes enceintes sont invitées à éviter de visiter si possible les zones où sévit la maladie. Lorsque les déplacements ne peuvent pas être évités, il est très important de prendre des mesures préventives efficaces et d’être vigilants pour éviter les piqûres de moustiques.
La sureté de ce médicament acheté pendant la grossesse n’a pas été établie. Il ne devrait être utilisé que s’il n’y a pas d’options alternative et que les chances de rétablissement de la mère sont supérieurs à tout risque pour le bébé en développement. Dans tous les cas, prenez conseil auprès de votre médecin. Si votre médecin vous recommande de prendre ce médicament pour prévenir le paludisme pendant la grossesse, il est recommandé de prendre également un supplément quotidien de 5 mg d’acide folique.
Les femmes qui pourraient être enceintes sont invitées à utiliser une méthode efficace de contraception pour prévenir toute grossesse, tout en prenant le médicament à acheter et pendant deux semaines après l’arrêt du traitement. Cependant, si vous découvrez que vous êtes enceinte alors que vous prenez Malarone, il n’y a aucune raison de mettre fin à la grossesse.
On ne sait pas si l’atovaquone passe dans le lait maternel. Le proguanil, lui, passe dans le lait maternel en petites quantités. Le fabricant affirme que Malarone ne devrait pas être utilisé par les mères allaitantes. Cependant, il peut être prescrit par votre médecin s’il n’y a pas d’alternatives appropriées.
Effets secondaires
Au nombre des effets indésirables les plus fréquents (affectant 1 patient sur 10), on retrouve des maux de tête, des perturbations de l’intestin associées à des nausées, des vomissements, la diarrhée ou des douleurs abdominales. 1 patient sur 100 peut être victime de perte d’appétit, de toux, de vertiges, de fièvre, de difficulté à dormir (insomnie), de cauchemars, de dépression, d’éruption cutanée ou démangeaisons, ainsi que d’anémie.
Plus rarement (1 fois sur 1000), on peut observer des crises d’anxiété, des palpitations, des inflammations de la paroi de la muqueuse buccale (stomatite), une perte de cheveux (alopécie) et de l’urticaire. Certaines personnes se sont plaintes d’ulcères de la bouche, d’une déficience en sodium dans le sang (hyponatrémie), d’une diminution du nombre de globules blancs (neutropénie), ainsi que de réactions allergiques telles qu’une éruption cutanée ou un gonflement sévère des lèvres, du visage et de la langue.
D’autres ont souffert de réactions cutanées sévères comme des cloques, une desquamation ou une sensibilité accrue à la lumière du soleil. D’autres effets néfastes comprennent une inflammation du foie (hépatite), une tachycardie, des convulsions, ainsi que des hallucinations.
Interactions médicamenteuses
Il est important de dire à votre médecin ou à votre pharmacien quels sont les médicaments que vous prenez déjà, y compris ceux achetés sans ordonnance et à base de plantes, avant de commencer le traitement par ce médicament. De même, consultez votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre de nouveaux médicaments en combinaison avec celui-ci, afin de vous assurer que la combinaison est sûre.
La quantité d’atovaquone dans le sang peut être réduite par les médicaments comme l’efavirenz et le ritonavir, deux molécules utilisées dans le traitement de l’infection au VIH. Certains antibiotiques comme le métoclopramide, la rifampicine, la rifabutine et la tétracycline peuvent affecter l’efficacité de Malarone. L’atovaquone peut diminuer le niveau sanguin d’indinavir, un antiretroviral utilisé dans la prise en charge du VIH/SIDA. L’atovaquone peut augmenter les taux sanguins de zidovudine et de l’étoposide, deux médicaments utilisés respectivement dans la prise en charge du VIH et des cancers. Cela pourrait augmenter le risque d’effets secondaires de ces médicaments.
Le proguanil peut booster l’effet de la warfarine, un anticoagulant utilisé dans le traitement de certains troubles de la coagulation. Si vous prenez ce médicament acheté, votre temps de coagulation du sang (INR) doit être vérifié après avoir commencé et arrêté de prendre Malarone. En fonction des résultats, votre dose de warfarine pourrait nécessiter un ajustement. Le trisilicate de magnésium, un antiacide peut réduire l’absorption du proguanil dans l’intestin s’il est pris à la même heure du jour. Si vous devez prendre un antiacide contenant du magnésium alors que vous prenez Malarone, vous ne devriez pas le prendre à la même heure. Les doses doivent être séparées d’au moins trois heures.
Rédactrice catégorie sexualité et bien être. A votre écoute dans une démarche de respect et de confiance en soi 🙂